Mekanîzmaya çalakiyê ya antîbîotîk: texte

Hûn dikarin bêjin ku pêşketina şoreşgerî di vedîtina wê penîsîlîn di destpêka sedsala bîstan de bû. Di dema Şerê Cîhanê yê Duwem, li antibiotic yekem bi milyonan leşker jî birîndar ji septicemia tomarkirin. Penîsîlîn bi bandor û li dermanên di heman demê de erzantir ji jimareke nexweşîyên giran bi Nig û cidî, birînên SEPTiC bû. Bi demê re, ew, synthesized bû û dersên din ya antîbîotîk.

taybetiya giştî

Îro heye ku hejmareke mezin ji berhemên ku mensûbê li dinyayê mezin ya antîbîotîk li wir - maddeyên bi eslê xwezayî an nîv-çêkirî ku xwedî kapasîteya xera hinek komên diyar yên cûbicûr nexweşiyê re an asteng mezinbûna an bergirtina wan. Çawayiya bi karhênana wê ya antîbîotîk Spectra dikarin cuda bin. Bi demê re, cureyên nû û guherandinan ya antîbîotîk. Ev e cihêrengiya wan pêwîstî bi berbelavbûna. Di dema me de, em a Dabeşandina ya antîbîotîk li gora mekanizma nav çalakî û range, herweha li avahiya kîmyewî pejirandin. Li gor mekanîzmaya xwe yên çalakiyê de tê dabeşkirin:

• bacteriostats, ku zordariyan mezinbûna an bergirtina mîkroorganîzmayên nexweşîsaz;
• microbicides, ku ji bo tunekirina bakterî piştgirî bidin.

The mekanîzmayên wê yên esasî çalakiyê ya antîbîotîk:

• binpêkirina dîwarê hucreyê de bakterî;
• bêhêlin senteza proteînan di hucreyê de bakterî;
• permeability binpêkirina ya membrana cytoplasmic;
• bêhêlin senteza RNA.

antîbiyotîk Beta-lactam - penicillins

Li gorî tevna kîmyewî yên van compounds bi wiha nepenî.

antîbiyotîk Beta-lactam. Mekanîzmaya action antîbiyotîk lactam girêdayî li ser îmkana koma fonksîyonel ku hemûyên cihekî ku tev li senteza peptidoglycan - baregehên ya membrana derve yên hucreyên microorganism de. Bi vî awayî, ew bêhempa, li ser damezrandina dîwarên hucreyê de, ku bibe alîkar ji bo rawestandina mezinbûna an hilberîna bakteriyan. Beta-lactams heye toxicity kêm, û di heman demê de bandoreke rovarok baş. Ew temsîl grûpa û bi nav jêrekomên ku avaniya kîmyewî similar de dabeş dibe.

Penicillins - komeke madeyên berdan ji kolonîyên li hin Awystralyayî û bandora rovarok in. Mekanîzmaya çalakiyê ya antîbîotîk penîsîlîn ji ber wê yekê ku ji aliyê tunekirina dîwarê hucreyê de dihîne, ew ji wan re tune. Penicillins in eslê xwezayî an nîv-çêkirî û compounds ji Panelîst yên çalakiyê de ne - ew dikarin di tedawiya gelek nexweşiyên ji ber streptococci û azmûneke bikaranîn. Li gel vê, ew xwedî milk ên selectivity bi awayek bi tenê li ser micro-organîzmayên, bêyî ku tesîra xwe li makro-organism. Penicillins heye belî ye, ku tê de xuyanîbûna berxwedana bakteriyan şikênandine. Ya herî penîsîlîn xwezayî G, penîsîlîn bi ku ji bo şer bi vegirtinê mejî û streptococcal ji ber toxicity wê kêm û low cost bikaranîn. Lê belê, ji bo pejirandina dirêj-nikare bibe destnedanê ku laş ji narkotîkê, bi vî awayî çalakbûna wê kêmkirina. penicillins Semi-sentetîk bi giştî ji xwezayî bi lem kîmyewî Navdêr ji bo pêşkêş kirina milkên xwestin - amoxicillin, Ampicillin. Van dermanan heye çalakiyên mezintir li dijî bakteriyan li hemberî biopenitsillinam.

Other beta-lactams

Cephalosporins bi ji fungi bi heman navî bidestxistin, û strukturên xwe similar to struktura penicillins ku berteka neyînî heman diyar dike ye. Cephalosporins bo çar nifşan hesabê. dermanên nifşa yekem bi pirî caran di dermankirina enfeksiyonan nerm bikaranîn bi destê azmûneke an streptococci sedema. The cephalosporins duyem û sêyem nifşê zêdetir çalak li dijî bakterî Gram-neyînî, û nifşê çaran ya hilikeka - dermanên herî xurt tê bikaranîn ji bo ku bandorê li enfeksiyonan giran.

Carbapenems bandor li ser, gram-neyînî û anaerobic bakterî gram-erênî tevbigerin. taybetiyê bi erênî wan nebûna berxwedana bakteriyan bi tiryakê, heta ku piştî demeke dirêj li ser daxwaza xwe ye.

Monobactams jî ji bo beta-lactams derbas dibe û xwedî mekanîzmayeke similar çalakiya xwe ya antîbîotîk, bandora li ser dîwarên hucreyê de ji bakteriyan e. Ew ji bo tedawîya cîhêreng ên ji enfeksiyonan cuda têne bikaranîn.

macrolides

Ev koma duyemîn e. Macrolides - antîbiyotîk xwezayî, ku xwedî avahiya tevlîhev Cyclic. Ew temsîl xwerin ring lactone girêdayî moieties karbohîratê. Ji hejmara yên atoman karbona di rîngê de li ser taybetiyên tiryakê girêdayî ye. Meh 14-, 15- û compounds 16-membered. Bi zelaliya xwe ya çalakiyê ji mîkrobên wide bes e. Mekanîzmaya çalakiyê ya antîbîotîk li ser hucreya şanikê e by reaksiyoneke wan bi ribosomes û bi vî awayî binpêkirina yên senteza proteînan di hucreya xwe ya microorganism destê pêşîlêgir reaksiyonên monomer bilî nû ji zincîra Peptide de. Berhevkirina di hucreyên sîstema parastinê, macrolides lîstin û kuştina intracellular ji mîkrobên.

Macrolides ewle herî û kêmtir jehirkirî û di nav antîbiyotîk tê zanîn, ne tenê li dijî Gram-erênî, di heman demê de bakterî neyînî bi bandor in. bikaranîna wan reaksiyonên aliyê maliştin, dît ne. Ev antîbiyotîk bi destê bandora antibiyotik bilêv, di heman demê de, li pirranî bilind, dikare bandoreke rovarok li Pneumokokken û hinek dî re likar, heye. Wekî metodekê ji bo afirandina berhemeka macrolides bi nav xwezayî û semisynthetic de dabeş dibe.

The yekem tiryakê ji çîna ji macrolides xwezayî erythromycin ku di nîveka sedsala borî de bi dest hat û bi serkeftin li dijî bakterî gram-erênî hatine bikaranîn, li hemberî li dijî penîsîlîn. A yên nifşê nû narkotîkan li vê komê di 70s yên sedsala 20'an de xuya bûn û bi berfirehî heta niha tê bikaranîn.

azolides û ketolides - antîbiyotîk Macrolide jî nîv in. Azolide Xeleka lactone di molekulek, di navbera atoman carbon nehemîn û dehemîn de atom nîtrojen. azolides Nûnerê azithromycin cûda hatibin çalakiyê û çalakiyên li hemberî gram-erênî û gram-neyînî bakterî, hin anaerob e. Ev e, gelek bi îstîqrar zêdetir di medium tirş, wek rêje bi erythromycin, û dibe ku di wê de berhevkirina. Azithromycin ye ku li gellek nexweşiyan ji helmê, rêyên mîzê, destava mezin, çerm û yên din jî tê bikaranîn.

Ketolides amade destê attaching li atom sêyemîn ring keto lactone. Ew kêmtir bakterî diįe-qadê ne, ev rêje bi macrolides.

tetracyclines

Tetracyclines a class of polyketides in. Ev antîbiyotîk fireh-Panelîst bandora antibiyotik. Nûnerê yekemîn ji wan - chlortetracycline, di navîn ya dawîn ya sedsala yek ji wan çandên actinomycetes hat tecrîtkirin, bi mushrooms ron kir. Piştî çend salan oxytetracycline ji koloniyeke ji fungus heman wergirtin. The endamê sêyem ya vê koma Tetracycline, ku pêşî bi guherînekê kîmyewî yên works chloro wê hatiye afirandin e, û salek bi şûn de jî ji actinomycetes qutkirin. Hemû dermanên din yên koma Tetracycline pezkûvî û nîv-çêkirî ji van compounds in.

Ev hemû maddeyên li avahiya kîmyewî û taybetiyên çalakiyên li dijî gelek teşeyên bakterî gram-erênî û gram-neyînî, hin vîrûs, û protozoa dişibin hev. Ew bi girêdana û mîkroorganîzmayên berxwedêr e. Mekanîzmaya çalakiyê ya antîbîotîk li ser hucreya bakteriyan e ku ew û zordariyan di vê pêvajoyê de yên biosynthesis proteîn. Di çalakiyê de ji gerdên narkotîkê li Gram-neyînî bakterî ew nav li hucreyên bi kumandayê û sade derbas bibe. Mekanîzmaya qûlkirina pirîskên antibiotic li bakterî gram-erênî hê jî kêm hatiye fêmkirin, di heman demê de ye ku tirsa ku molekulên Tetracycline Pêtviye bi nebûbûn, ji metalên ku di hucreyên ji bakteriyan ji bo avakirina compounds aloz heye. Bi vî awayî ye ku valahiyek di zincîra dema senteza proteînan pêwîst ji bo hucreyê de bakterî hene. Experiments îspat kir ku chlortetracycline antibiyotik pirranî bi têra xwe nedin senteza proteînan, di heman demê de ji bo bêhêlin senteza acid nucleic pêwîstî bi pirranî bilind ên narkotîkê.

Tetracyclines bi di şerê li dijî nexweşiya gurçikan, enfeksiyonan cuda çerm, respiratory û gelek nexweşiyên din tê bikaranîn. Eger pêwîst bike, ew şûna penîsîlîn, di heman demê de di salên dawî de, ji bikaranîna tetracyclines berbiçav kêm bû, ji ber ku di derketina holê ya berxwedanê dihîne ji bo vê komê ya antîbîotîk. rola neyînî ji aliyê bikaranîna antîbiotîk wek dariştinê bi feed animal, di encamê de bi milkên dermane kêm narkotîkê ji ber qewimîna berxwedanê lîstiye. Ji bo derbaskirina ew, bi bi yek ji dermanên cuda ku mekanîzmaya cuda yên action mîkroban ya antîbîotîk tayînkirin. Ji bo nimûne, bandora tedawiya pêşkeftîya ji aliyê sepanê duristkirina Tetracycline û streptomycin.

aminoglycosides

Aminoglycosides - antîbiyotîk xwezayî û nîv-sentetîk bi Panelîst û gelekî berfireh ya aktîvîteyên, dihewînin, di bermayiyên Amûrên aminosaharidov. Ew cara yekem streptomycin aminoglycoside, veder ji kolonîyên fungi ray di navîn yên sedsala borî û çalak di dermankirina cîhêreng ên ji enfeksiyonan tê bikaranîn bû. Wek bactericide, antîbiyotîk ji koma got: heta li bi xurtî kêm destnedanê bi bandor in. Mekanîzmaya çalakiyê ya antîbîotîk li ser hucreya şanikê damezrandina zincîr Lêkolîn xurt bi tunebûnê proteîn û ribosomes microorganism ji senteza proteînan di reaksiyonên hucreya bakteriyan e. Bi temamî fêm ne mekanîzmayeke aminoglycoside bandora rovarok, wek ku ji bo çalakiya antibiyotik ji tetracyclines û macrolides dijî jî binpê senteza proteînan di hucreyên bakteriyan. Lê belê, ev tê zanîn ku aminoglycosides bi tenê di bin şert û mercên aerobic çalak in, da ku ew berevpêşbirina îmkanên kêm in ku destmal bi xwîn belengaz nîşan bide.

Piştî ku antibiotic yekem - penîsîlîn û streptomycin, ew dest bi bibin, da bi berfirehî di dermankirina nexweşiyên bû ku, di demeke kurt de weke pirsgirêka daketina re likar, ji bo van dermanan de li wir tê bikaranîn. Niha, streptomycin bi taybetî di kombînasyona bi din dawî nifşê dermanên ji bo tedawîya jana zirav yan jî wiha, îro bi vegirtinê kêm wek belayê de tê bikaranîn. Di rewşên din de kanamycin, ku usan jî nifşê pêşî yê antibiotic aminoglycoside rêdan. Lê belê, ji ber ku di toxicity bilind yên kanamycin gentamicin niha tercîh - amadekirina nifşê duyem, nisilê sisîya û amadekirina amikacin an aminoglycoside e - ku kêm caran ji bo pêşî li addiction şikênandine cûbicûr bikaranîn.

chloramphenicol

Chloramphenicol an chloramphenicol, a antibiotic xwezayî bi Panelîst yên çalakiyê de, çalak li ser hejmareke mezin ji organîzmayên Gram-pozitîv û Gram-neyînî, gelek ji yên vîrûs mezin e. Li ser tevna kîmyewî derdikeve nitrofenilalkilaminov, pêşî ji çanda actinomycetes di nîvê sedsala 20'an de bi dest hat, û piştî du salan jî kîmya synthesized.

Chloramphenicol bandorekî antibiyotik li ser hûrjîneweran. Mekanîzmaya çalakiyê ya antîbîotîk li ser hucreya bakteriyan e û çendîn çalakiyê yên di pêvajoya damezrandina hêvênê ji zincîrên Peptide di senteza proteînan dema ribosomes. ji bo chloramphenicol berxwedana li bakterî pêş pir hêdî hêdî. The tiryakê bi kar di Tîfo, nexweşî yan jî shigellosis.

Glycopeptides û lipopeptides

Glycopeptides - a compounds Peptide Cyclic ku ne antibiotic xwezayî an semisynthetic bi Panelîst û teng yên çalakiyên tewrên hin dihîne. Ew xwe bigihîne bandoreke rovarok li ser bakterî gram-erênî, û dikare di dema berxwedanê şûna penîsîlîn. Mekanîzmaya çalakiyê ya antîbîotîk li ser hûrjîneweran dikare ji aliyê damezrandina êriþa bi asîdên amînoyî û peptidoglycan dîwarê hucreyê de rave kir, bi vî awayî, têkbirina senteza xwe.

First glycopeptide - vancomycin, ji actinomycetes, ji axa India hat çêkirin. Ev a antibiotic xwezayî ye ku li dijî cûbicûr çalak de, yanî di demsala diqqet ye. Di destpêkê de, vancomycin wek gotina rast li doza alerjîyê penîsîlîn ji bo ku di dermankirina enfeksiyonan hat bikaranîn. Lê belê, bi zêdebûn û di berxwedanê de tiryakê bûye pirsgirêkeke cidî. an antibiotic ji koma glycopeptides - Di 80 salan de ev teicoplanin bidestxistin bû. Ew li ser enfeksiyonan heman hate tayîn kirin, û bi kombînasyona bi gentamicin, ew encamên baş dide.

Di dawiya sedsala 20'an de, komeke nû ya antîbîotîk - lipopeptides îzole ji Streptomyces. Kîmya ew lipopeptides Cyclic in. Ev antibiotic bi Panelîst û teng yên çalakiyê de, exhibiting bandoreke rovarok dijî bakterî gram-erênî, û azmûneke ku ji bo dermanên beta-lactam û glycopeptides berxwedêr e.

Mekanîzmaya çalakiyê ya antîbîotîk cuda bi awayekî ji wan jixwe tê zanîn - formên lipopeptide de li ber calcium îyonên dinêre û bi membrana hucreyê de ji bakteriyan ku dibe ji bo depolarization û şaşbûn xwe ya senteza proteînan, da ku hucreya mailên bimire. Ku yekemîn nûnerê class of lipopeptides - daptomycin.

ji ber nebûna cross-berxwedan, an damezirandina wê qet nebe jî pir hêdî ji ber wê yekê ku ji mekanîzmayên bi temamî nû ya çalakiyê ya antîbîotîk venagere nav de avahiya hilikeka - Sebaret bi daptomycin dibe ku rêjeya girîng a çalakiyên rovarok, û ya herî girîng da zanîn.

polyenes

Koma next - antîbiyotîk polyene. Îro e pêleke mezin li nexweşiyên Virûs li wir bi danûstandina bi zehmet. Ji bo tekoşîna bi wan madeyên antifungal in - antîbiyotîk polyene xwezayî an nîv-çêkirî. The yekem tiryakê antifungal e hîn di navîn yên sedsala borî dest bi Nystatin, ku ji çand Streptomyces hat tecrîtkirin. Di vê heyamê de, ji pratîkê de nexweşan gelek bi antîbîotîk polyene, ya ko ji cîhêreng ên ji çandên Virûs - griseofulvin, Levorinum û yên din. Em niha qebûl bikaranîna polyenes e jixwe nifşê çaran de. navekî hevbeş de ew bi saya hebûna çend zincîrên cot di gerdên rabû.

Mekanîzmaya çalakiyê ya antîbîotîk polyene ji ber ku damezrandina zincîr kîmyewî bi sterols membrane hucreyê de li fungi. Bi vî awayî molekulek Polyene li membrane hucreyê de li bicîbûyî û formên Ion kanala rêya ku pêkhateyên dirêj hucreyên ji derve, pêşeng ji bo tasfiyekirina wê wired. Di dozên kêm polyenes xwediyê çalakiyên fungistatic û li bilind - fungicide. Lê belê, xebatên wan ji aliyê vîrûs û bakteriyan sergirtî ne.

Polymyxin - antîbiyotîk xwezayî produced by bakterî axa spore. Di dermankirina, ku ew di 40-î yên sedsala borî de hatiye bikaranîn. Van formulasyonên cuda bandora rovarok, ku ji aliyê xerabûna membrana cytoplasmic ji şaneyên microorganism ji sedema xerabûna wê sedemê. Polymyxin dijî bakterî gram-neyînî bi bandor û mîkroorganîzmayên kêm mupteladar in. Lê belê, toxicity jî bilind bikaranîna wan di terapiya digre. Jê yên vê komê - sulfate polymyxin B û sulfate polymyxin M bi kêm tê bikaranîn û tenê wek amadekariyên veqetînim.

antîbiyotîk antitumor

Actinomycin çêkirin hin fungi ray, xwedî bandora sîtostatîkê ye. actinomycins Natural li avahiya hromopeptidami cuda asîdên amînoyî zincîran Peptide ku çalakiyên biyolojîk wan diyar in. Actinomycin cezb bala pisporên xwe yên wekî antîbiyotîk antitumor. Mekanîzmaya çalakiyê de ji ber sazkirina pêwendîyan têra stabîl yên zencîrên Peptide narkotîkê bi helix DNA du qat ji microorganism û bi vî awayî xitimandina senteza RNA.

Dactinomycin, di encamê de bi salên 60`î yên sedsala 20'an de, ev cara yekem agent SAFETYAID ku bikaranîna di terapiya oncologic dîtin hatiye ye. Lê belê, ji ber ku hejmareke mezin ji tesîrên vê tiryakê pir kêm tê bikaranîn. Niha em dermanên antineoplastic zêdetir çalak bidestxistin.

Anthracyclines - an agent antî-tumor gelek xurt ji Streptomyces qutkirin. Mekanîzmaya çalakiyê ya antîbîotîk têkildar bi damezrandina kompleksên ternary bi zincîran DNA û ev zincîr break. Û mekanîzmekê gengaz duyemîn çalakiya mîkroban de ji ber ku hilberîna radîkalên azad ku hucreyên pençeşêrê oxidize.

Of anthracyclines siruştî dikare bê gotin daunorubicin û doxorubicin. Dabeşandina ya antîbîotîk gor mekanîzmaya xwe yên li ser bakterî wan wek microbicides zimanê. Lê belê, toxicity bilind xwe bi darê zorê ji bo lêgerînê ji bo compounds nû ku synthetically amade bûne. Gelek ji wan bi serkeftî li Onkolojî hatiye bikaranîn.

Antibiotics dirêj beşek ji nexweşxaneyê û jiyana mirovan bibe. Sipas ji bo wan, gelek nexweşiyên, ku bi sedsalan bêçare wekî nenas hate têkçûn. Niha, e Pirrengîya van compounds, ku divê ne tenê li Dabeşandina ya antîbîotîk li gora mekanizma nav çalakî û Panelîst, di heman demê de jî li gelek taybetiyên din hene.